Alprazolam

Deskripsi, Golongan/kelas terapi, Nama Dagang, , Indikasi, Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian, Farmakologi, Stabilitas penyimpanan, Kontraindikasi, efek samping, Interaksi, Mekanisme, Bentuk Sediaan, Peringatan, Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus, Informasi Pasien, Monitoring Penggunaan Obat Aprazolam (Ilustrasi) Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia : Alprazolamun, 8-chloro-l-methyl-6-phanyl-4H-1,2,4-triazolo(4,3-a)(1,4)benzodiazepin, C17H13CIN4 - Sifat Fisikokimia : Kristal putih, tidak larut dalam air, larut dalam alkohol. - Keterangan : -
Golongan/Kelas Terapi
Psikofarmaka
Nama Dagang
- Alganax - Atarax - Calmiet - Feprax - Xanax - Ziprax
Indikasi Gangguan kecemasan, panik dengan atau tanpa agorafobia ( ketakutan di  ruang terbuka), kecemasan yang berkaitan dengan depresi. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Pemberian secara oral. Lakukan evaluasi setelah terapi >4 bulan untuk menentukan apakah pasien membutuhkan kelanjutan terapi. Oral ; dewasa ; ansietas dosis efektif 0,5-4 mg/hari dibagi dalam 2 dosis, direkomendasikan mulai dengan 0,25-0,5 mg 3 kali sehari, naikkan dosis bertahap, maksimum 4 mg/hari. Ansietas berkaitan dengan depresi; dosis rata-rata yang dibutuhkan 2,5-3 mg/hari dibagi dalam 2 dosis. Putus penggunaan alkohol : dosis lazim : 2-2,5 mg/hario dibagi dalam 2 dosis. Gangguan panik : Awal 0,5 mg sehari tiga kali, dosis dapat ditingkatkan <=1 mg/hari setiap 3-4 hari. Pemberian dengan cara lepas lambat 0,5-1 mg sehari satu kali, dapat ditingkatkan = 1 mg/hari setiap 3-4 hari. Hindari penurunan dosis secara tiba-tiba. Dosis harian diturunkan 0.,5 mg/3 hari. Anak-anak : ansietas : awal 0,005 mg/kg/dosis atau 0,125 mg/dosis 3 kali sehari. Tingkatkan sebanyak 0,125-0,25 mg, maksimum 0,02mg/kg/dosis atau 0,06 mg/kg/hari (0,375-3 mg/hari). Geriatri : Karena pasien geriatri umumnya lebih sensitif terhadap alprazolam maka sebaiknya digunakan dosis efektif yang lebih kecil, dosis awal 0,25 mg 2-3 kali sehari. Penyesuaian dosis pada gangguan hati : dosis diturunkan 50%-60%, hindari penggunaan pada sirosis hati. Farmakologi Distribusi : Vd 0,9-1,2 l, masuk ke dalam ASI, ikatan protein 80%. Metabolisme di hati lewat CYP3A4, membentuk 2 metabolit aktif : 4 hidroksi alfazolam dan alfa hidroksi alfazolam. Bioavailabilitas 90%, T½ eliminasi dewasa : 11.2 jam, Orang tua : 16.3 jam, Penyakit hati karena alkohol : 19,7 jam, Obes: 21,8 jam. Tmaks : 1-2 jam, ekskresi urin sebagai metabolit dan bentuk utuh. Stabilitas Penyimpanan Simpan dalam suhu kamar 20°-25°C, hindari lembab, tutup rapat botol dan buang kapas yang ada di dalam botol. Kontraindikasi Hipersensitif terhadap alprazolam atau komponen-komponen lain dalam sediaan, kemungkinan sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain, glaukoma sudut sempit, penggunaan bersama ketokenazol dan itrakenazol, kehamilan. Efek Samping > 10% SSP : depresi, mengantuk, disartria (gangguan berbicara), lelah, sakit kepala, hiperresponsif, kepala terasa ringan, gangguan ingatan, sedasi; Metabolisme-endokrin : penurunan libido, gangguan menstruasi; Saluran cerna : peningkatan/penurunan selera makan, penurunan salivasi, penurunan/peningkatan berat badan, mulut kering (xerostomia). 1-10% Kardiovaskuler : hipotensi; SSP : gangguan koordinasi, akatisia (tidak bisa duduk tenang), gangguan konsentrasi, bingung, kehilangan perasaan terhadap realitas, disorientasi, disinhibisi, pusing, hipersomnia(tidur terus), mimpi buruk, vertigo. Interaksi - Dengan Obat Lain : Antifungi golongan azol, siprofloksasin, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, isoniasid, nikardipin, propofol, protease inhibitor, kuinidin, verapamil meningkatkan efek alprazolam. Kontraindikasi dengan itrakenazol dan ketokenazol. Menguatkan efek depresi SSP analgetik narkotik, etanol, barbiturat, antidepresan siklik, antihistamin, hipnotik-sedatif. Alprazolam dapat meningkatkan efek amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan, fluoksetin, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, antidepresan trisiklik dan substrat CYP2D6 lainnya. Alprazolam meningkatkan konsentrasi plasma imipramin dan desipiramin. Aminoglutetimid, karbamasepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin menurunkan efek alprazolam. - Dengan Makanan : Merokok menurunkan konsentrasi  alprazolam sampai 50 %. Jus grapefruit meningkatkan konsentrasi alprazolam. Makanan tinggi lemak, 2 jam sebelum pemberian bentuk lepas terkendali dapat memperpanjang Cmaks sampai 25 %. Sedangkan pemberian segera sesudah makan akan menurunkan Tmaks, bila makanan diberikan >=1 jam sesudah pemberian obat T maks akan meningkat 30 %. Valerian St John's wort, kava-kava, gotu kola dapat meningkatkan depresi SSP. Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : D Dapat berbahaya pada janin bila diberikan pada trimester I, penggunaan pada kehamilan dihindari. - Terhadap Ibu Menyusui : Masuk ke dalam ASI, tidak dianjurkan. - Terhadap Anak-anak : - - Terhadap Hasil Laboratorium : - Parameter Monitoring Status pernafasan dan kardiovaskuler. Bentuk Sediaan Tablet 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. Peringatan Gejala putus obat (kejang) dapat terjadi 18 jam-3 hari setelah dihentikan tiba2. Gunakan hati-hati pada pasien debil, orang tua, dengan penyakit hati, gagal ginjal atau obesitas. Hati-hati dengan kegagalan kemampuan fisik/mental (pengemudi dan operator mesin). Benzodiazepin berkaitan dengan jatuh, luka trauma, hati-hati pada orang tua. Hati-hati pada pasien depresi kemungkinan terjadinya episode mania atau hipomania. Hati-hati pada pasien  remaja/anak dan pasien psikiatri karena reaksi paradoks. Benzodiazepin berkaitan dengan amnesia retrograde. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus - Informasi Pasien Obat ini untuk mengatasi kecemasan. Katakan ke dokter bila pernah alergi dengan obat ini atau dengan obat atau makanan lain. Gunakan obat sesuai anjuran dokter. Kadang obat ini harus digunakan beberapa minggu sebelum efek penuh dicapai. Bila lupa meminum obat ini yang aturan pakainya satu tablet pada malam hari, jangan meminumnya pagi hari kecuali setelah berkonsultasi dengan dokter. Bila digunakan lebih dari satu dosis/tablet per hari, segera minum obat bila lupa, tetapi bila sudah dekat dengan waktu minum kedua, tinggalkan dosis pertama dan mulai dengan dosis reguler. Jangan hentikan minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter. Konsultasikan dengan dokter bila memakan obat lain. Bila merasakan reaksi yang tidak menyenangkan/menggangu karena memakan obat ini konsultasikan dengan dokter. Simpan obat ini jauh dari jangkauan anak-anak. Mekanisme Aksi Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat  di SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi. Monitoring Penggunaan Obat - Daftar Pustaka Sweetman SC. Et.al. Martindale:The complete drug reference, 34th ed., Pharmaceuticall Press 2005. LacyCF. Et.al. drug Information handbook international, Lexicomp 2005. The United States Pharmacopeial Convention,Inc. Advice for the patient Drug Information in Lay Language ;USPDI  17th ed. Rand McNally, Tauton, Massachusetts 1997. [Dinkes Tasikmalaya]